Sitagliptín je schválený FDA ako doplnok k diéte a cvičeniu na zlepšenie kontroly glykémie u pacientov s T2DM, buď ako monoterapia, alebo v kombinácii s metformínom alebo agonistom receptora γ aktivovaným peroxizómovým proliferátorom (napríklad tiazolidíndióny), keď je monoterapia. neposkytuje adekvátnu glykemickú kontrolu.
Sitagliptín
Sitagliptín CAS:486460-32-6
Sitagliptín phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptín Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Teplota topenia: 114,1 - 115,7 ° C
Teplota varu: 529,9 ± 60,0 ° C (predpokladané)
Hustota: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (predpokladané)
Sitagliptín Specification:
|
Položky |
Normy |
Analytické výsledky |
|
Vzhľad |
Biely až sivobiely kryštalický prášok |
prášok z bieleho kryštálu |
|
Identifikácia |
HPLC RT |
Zhoda |
|
IR |
Zhoda |
|
|
FOSFÁT |
Zhoda |
|
|
Voda |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Zvyšok po zapálení |
0,25% |
0,02% |
|
Chirálna nečistota |
â ‰ 0,5,5% |
0,01% |
|
Súvisiaca nečistota |
Akákoľvek individuálna nečistota - 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ 0,5,5% |
0,02% |
|
|
HPLC test |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Zvyškové rozpúšťadlá |
ND |
|
|
IPACâ ‰ 5 000 strán za minútu |
ND |
|
|
Metanol… 3 000 ppm |
ND |
|
|
Izopropanol - 5 000 ppm |
1051 strán za minútu |
|
|
PSD |
95% -100% častíc prechádza sitom s veľkosťou 90 mikrónov |
Zhoda |
|
60% - 80% častíc prechádza sitom 63 mikrónov |
Zhoda |
|
|
Záver |
Zhodas withUSP41standard. |
|
Sitagliptín Introduction:
Sitagliptín is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Znižuje aktivitu DPP4 udržateľným spôsobom po podaní jedenkrát denne, zachováva cirkulujúce hladiny intaktného GIP a GLP1 po jedle v akútnych aj chronických štúdiách a znižuje hladinu glukózy v krvi bez významného zvýšenia hypoglykémie.
Sitagliptín Advantage and application:
Klinické štúdie preukázali, že cetagliptín je účinný perorálny liek s dobrými vyhliadkami na trhu. Má významné hypoglykemické účinky, ak sa používa samotný alebo v kombinácii s metformínom a pioglitazónom, je bezpečný, je dobre znášaný a má málo nežiaducich reakcií.
